Инструкция Дапоксетин

Действующее вещество, группа:

Дапоксетин, Средство лечения преждевременной эякуляции

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:

— гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.

 — выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (AV-блокада 2-3 степени или СССУ) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца (ИБС) или поражение клапанного аппарата);
 — одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина — СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов) и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.;
 — умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
 — тяжелые нарушения функции почек;
 — дети и подростки моложе 18 лет;
 — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
 Следует избегать лечения препаратом в случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата:
 — слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
 — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
 — одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

 Взрослые мужчины от 18 до 64 лет
 Рекомендуемая начальная доза для взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы — 1 раз в 24 часа.
 Врач, назначающий Прилиджи для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз, и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом.
Пациенты с нарушением функции почек
 Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Прилиджи не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек.
 Пациенты с нарушением функции печени
 Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).
 Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6
 Следует проявлять осторожность при увеличении дозы Прилиджи до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно принимающих активные ингибиторы CYP2D6.
 Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4
 Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме Прилиджи с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Фармакологическое действие:

Предполагается, что механизм действия активного компонента Прилиджи дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

 Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.
 Побочные действия:
В клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, которые наблюдались часто и зависели от дозы: тошнота (11.0% и 22.2% при приеме 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5.8% и 10.9%), головная боль (5.6% и 8.8%), диарея (3.5% и 6.9%), бессонница (2.1% и 3.9%), усталость (2.0% и 4.1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2.2% больных) и головокружение (1.2%).
Частота нежелательных побочных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой:
 Очень часто (> 1/10)
 Часто (>1/100-<1/10)
 Нечасто (>1/1000-<1/100)
 Редко (>1/10000-<1/1000)
 Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойность, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
 Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок (в том числе вазовагальный), постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
 Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.
 Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови; нечасто — прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, систолическая гипертензия; редко — «приливы» тепла.
 Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.
 Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.
 Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в том числе аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
 Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; редко — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
 Изменения лабораторных показателей: часто — повышение артериального давления; редко — увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличение диастолического артериального давления, увеличение ортостатического артериального давления.
 Описание отдельных побочных эффектов
 Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением Прилиджи. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку. Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
 Эффекты при отмене препарата
 При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.
 В клинических исследованиях Прилиджи случаев передозировки не описано.
 Прием препарата в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
 При передозировке при необходимости проводят стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.
 Особые указания:

Общие

 Препарат предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.
 Прием вместе с наркотическими средствами
 Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием Прилиджи с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Совместный прием с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.
 Этанол
 Сочетание препарата с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема Прилиджи.

Оставить комментарий