Инструкция Дапоксетин

Действующее вещество, группа:

Дапоксетин, Средство лечения преждевременной эякуляции

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания:

— гиперчувствительность к дапоксетина гидрохлориду или любому вспомогательному компоненту препарата.

 — выраженные заболевания сердца (например, сердечная недостаточность II-IV класса по NYHA, нарушения сердечной проводимости (AV-блокада 2-3 степени или СССУ) при отсутствии постоянного кардиостимулятора, выраженная ишемическая болезнь сердца (ИБС) или поражение клапанного аппарата);
 — одновременный прием ингибиторов МАО и прием в течение 14 дней после прекращения их применения. Аналогично, ингибиторы МАО нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием тиоридазина и в течение 14 дней после прекращения его применения. Аналогично, тиоридазин нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием ингибиторов обратного захвата серотонина (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина — СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина и трициклических антидепрессантов) и других препаратов, обладающих серотонинергическим действием (например, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, литий, препараты зверобоя (Hypericum perforatum) и в течение 14 дней после прекращения приема этих препаратов. Аналогично, эти препараты нельзя принимать в течение 7 дней после прекращения приема Прилиджи;
 — одновременный прием с активными ингибиторами CYP3A4, например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, нефазодоном, нелфинавиром, атазанавиром и т.д.;
 — умеренно выраженные и тяжелые нарушения функции печени;
 — тяжелые нарушения функции почек;
 — дети и подростки моложе 18 лет;
 — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
 Следует избегать лечения препаратом в случае наличия в анамнезе установленной или предполагаемой ортостатической гипотензии, а также наличия в анамнезе мании/гипомании или биполярного расстройства.
Необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата:
 — слабые или умеренно выраженные нарушения функции почек;
 — одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 и умеренными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с генотипически низкой активностью изофермента CYP2D6 и пациентов с высокой активностью изофермента CYP2D6 (в комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4);
 — одновременное применение с препаратами, которые влияют на агрегацию тромбоцитов, и с антикоагулянтами из-за риска развития кровотечений.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для перорального приема. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая, по крайней мере, одним полным стаканом воды. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

 Взрослые мужчины от 18 до 64 лет
 Рекомендуемая начальная доза для взрослых мужчин в возрасте от 18 до 64 лет составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 часа до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозы 30 мг ее можно увеличить до 60 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема дозы — 1 раз в 24 часа.
 Врач, назначающий Прилиджи для лечения преждевременной эякуляции, должен оценить риск и пользу применения препарата после первых 4 недель лечения или после приема 6 доз, и должен определить соотношение риск-польза для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения препаратом.
Пациенты с нарушением функции почек
 Для пациентов со слабым или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Прилиджи не рекомендуется принимать больным с тяжелым нарушением функции почек.
 Пациенты с нарушением функции печени
 Для больных со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Препарат противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).
 Пациенты с низкой активностью CYP2D6, одновременный прием с активными ингибиторами CYP2D6
 Следует проявлять осторожность при увеличении дозы Прилиджи до 60 мг у лиц с низкой активностью CYP2D6 или у больных, одновременно принимающих активные ингибиторы CYP2D6.
 Пациенты, получающие активные или умеренно активные ингибиторы CYP3A4
 Одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 противопоказан. При одновременном приеме Прилиджи с умеренно активными ингибиторами CYP3A4 доза препарата должна быть снижена до 30 мг.

Фармакологическое действие:

Предполагается, что механизм действия активного компонента Прилиджи дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы.

 Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции. Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным.
 Побочные действия:
В клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, которые наблюдались часто и зависели от дозы: тошнота (11.0% и 22.2% при приеме 30 мг и 60 мг дапоксетина соответственно), головокружение (5.8% и 10.9%), головная боль (5.6% и 8.8%), диарея (3.5% и 6.9%), бессонница (2.1% и 3.9%), усталость (2.0% и 4.1%). Самыми частыми явлениями, требовавшими отмены лечения, были тошнота (у 2.2% больных) и головокружение (1.2%).
Частота нежелательных побочных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой:
 Очень часто (> 1/10)
 Часто (>1/100-<1/10)
 Нечасто (>1/1000-<1/100)
 Редко (>1/10000-<1/1000)
 Психические нарушения: часто — тревожность, ажитация, беспокойность, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — депрессия, депрессивное настроение, состояние эйфории, перемены настроения, нервозность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, соматосенсорная амплификация, нарушения сна, инициальная инсомния, интрасомническое расстройство, ночные кошмары, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия.
 Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение, головная боль; часто — сонливость, нарушение концентрации внимания, тремор, парестезия; нечасто — обморок (в том числе вазовагальный), постуральное головокружение, акатизия, извращение вкуса, гиперсомния, летаргия, седативное состояние, угнетение сознания; редко — головокружение при физической нагрузке, внезапное засыпание.
 Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения; нечасто — мидриаз, боль в области глаза, нарушение зрения.
 Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — звон в ушах; нечасто — вертиго.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы» крови; нечасто — прекращение активности синусового узла, синусовая брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления, систолическая гипертензия; редко — «приливы» тепла.
 Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа, зевота.
 Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, запор, боли в области живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в области желудка, вздутие живота, сухость во рту.
 Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз; нечасто — зуд, холодный пот.
 Со стороны репродуктивной системы: часто — эректильная дисфункция; редко — отсутствие эякуляции, нарушение оргазма, в том числе аноргазмия у мужчин, парестезия половых органов мужчин.
 Общее состояние: часто — слабость, раздражительность; редко — астения, чувство жара, ощущение тревоги, ощущение недомогания, чувство опьянения.
 Изменения лабораторных показателей: часто — повышение артериального давления; редко — увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС), увеличение диастолического артериального давления, увеличение ортостатического артериального давления.
 Описание отдельных побочных эффектов
 Обмороки с потерей сознания, с брадикардией или остановкой синусового узла наблюдались у пациентов при холтеровском мониторировании и были зарегистрированы в клинических исследованиях. Данные нежелательные явления расценены как связанные с применением Прилиджи. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема препарата, после приема первой дозы или ассоциированы с медицинскими процедурами (забор крови, изменения положения тела, измерение артериального давления). Продромальные симптомы часто предшествовали обмороку. Частота случаев обморока и продромальных симптомов зависела от дозы, что было продемонстрировано у пациентов, получавших более высокие дозы препарата.
 Эффекты при отмене препарата
 При внезапной отмене длительно применяемых селективных ингибиторов обратного захвата серотонина для лечения хронических депрессивных расстройств отмечались следующие симптомы: дисфорическое состояние, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например, парестезия), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гипомания. Результаты исследования безопасности показали более высокую частоту симптомов отмены в виде бессонницы и головокружения легкой и умеренной степени после отмены препарата после 62 дней применения.
 В клинических исследованиях Прилиджи случаев передозировки не описано.
 Прием препарата в дозе до 240 мг (2 дозы по 120 мг с интервалом в 3 часа) не вызывал непредвиденных нежелательных явлений. В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают серотонинергические реакции, в том числе сонливость, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение.
 При передозировке при необходимости проводят стандартную поддерживающую терапию. Из-за значительного связывания препарата с белками плазмы крови и большого объема распределения дапоксетина гидрохлорида форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови вряд ли будут эффективны. Специфический антидот неизвестен.
 Особые указания:

Общие

 Препарат предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Безопасность применения препарата у мужчин без преждевременной эякуляции не установлена, данных о задержке эякуляции нет.
 Прием вместе с наркотическими средствами
 Пациентам следует рекомендовать не принимать препарат вместе с наркотическими средствами. Одновременный прием Прилиджи с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, например, кетамином, метилендиоксиметамфетамином (МДМА) и диэтиламидом лизергиновой кислоты (ЛСД), может приводить к потенциально серьезным реакциям, включая, но не ограничиваясь, аритмией, гипертермией и серотониновым синдромом. Совместный прием с седативными средствами, например, опиатами или бензодиазепинами, может усиливать сонливость и головокружение.
 Этанол
 Сочетание препарата с алкоголем может усиливать действие последнего на центральную нервную систему и нейро-кардиогенные побочные эффекты алкоголя, например, обморок, что повышает риск случайной травмы. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздержаться от приема алкоголя в период приема Прилиджи.

Инструкция Варденафил

Варденафил — лекарственное средство, селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), предназначенное для лечения эректильной дисфункции.

Фармакологическое действие

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нём артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Блокируя специфическую фосфодиэстеразу пятого типа (ФДЭ5), участвующую в расщеплении цГМФ, Варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенной окиси азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Этот эффект обуславливает способность Варденафила усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

После приема внутрь Варденафил быстро всасывается и начинает действовать через 15 минут (у большинства мужчин через 25 минут), продолжительность действия составляет 4—5 часов

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота. Комбинация с ингибиторами протеаз ВИЧ, такими как индинавир или ритонавир. Левитра не показана женщинам и детям до 16 лет. С осторожностью следует применять у пациентов: с врождённым удлинением интервала QТ; с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони); с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия); с тяжёлым нарушением функции печени. У пациентов с незначительным нарушением функции печени изменения режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза составляет 5 мг в сутки. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг; с заболеванием почек в терминальной стадии. У пациентов с незначительным, умеренным и тяжёлым снижением функции почек изменения режима дозирования не требуется; с артериальной гипотонией (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.); с недавно перенесённым инсультом и инфарктом миокарда; с нестабильной стенокардией; с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, пигментный ретинит); со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни; с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом

Режим дозирования

Начальная доза составляет 10 мг. Принимается за 25—60 минут до сексуального контакта. Продолжительность действия Варденафила составляет 4—5 часов. Максимальная рекомендованная частота приема препарата — 1 раз в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет). Доза 20 мг назначается в случаях тяжёлой ЭД (сахарный диабет, простатэктомия), когда стартовая доза 10 мг оказывается недостаточно эффективной. Прием пищи и алкоголя не влияет на эффективность Варденафила. Варденафил действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции

Побочные эффекты

  • Варденафил («Левитра») в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер. Наиболее типичные (1—10 %): Головная боль, покраснение лица, диспепсия, тошнота, головокружение, ринит. Нетипичные и редкие (0,1—1 %): отеки лица, фотосенсибилизация, боли в пояснице, артериальная гипертония, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня ГГТП, повышение уровня креатинкиназы, миалгия, сонливость, диспноэ, нарушение зрения, слезящиеся глаза, приапизм, анафилактические реакции (включая отёк гортани), грудная жаба, артериальная гипотония, ишемия миокарда, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, повышение мышечного тонуса, носовое кровотечение, глаукома.

Передозировка

Известно о случаях приема Варденафила в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьёзных побочных реакций. Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.

Взаимодействие

Доза Варденафила не должна превышать 5 мг при его сочетании с эритромицином, кетоконазолом, итраконазолом. Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. Сочетание с индинавиром и ритонавиром противопоказано. Нитраты, донаторы оксида азота: комбинированное назначение Варденафила и нитратов противопоказано из-за опасности развития артериальной гипотензии. Сочетанная терапия альфа-адреноблокаторами и Левитрой может сопровождаться развитием артериальной гипотонии. Варденафил следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа-адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.

Инструкция Тадалафил

Тадалафил (лат. Tadalafil) — медицинский препарат, предназначенный для лечения эректильной дисфункции, то есть неспособности достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта.

Торговые наименования: Adcirca и Cialis, производство Eli Lilly and Company, США

Фармакотерапевтическая группа

Эректильной дисфункции средство лечения, ФДЭ-5 ингибитор.

Фармакологическое действие

Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведёт к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствие сексуального стимулирования.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приёма препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1, 6/0, 8 мм рт.ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0, 2/4, 6 мм рт.ст., соответственно).

Фармакокинетика

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь.

Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приёма пищи, поэтому его можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесные концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания

  • Установленная повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
  • В случае приёма препаратов, содержащих любые органические нитраты.
  • Применение у лиц до 18 лет.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Пожилые пациенты

Здоровые лица преклонного возраста (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении площади под кривой «концентрация-время» на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У лиц с лёгкой (клиренс креатинина 51 — 80 мл/мин.) или среднетяжёлой (клиренс креатинина 31-50 мл/мин.) почечной недостаточностью площадь под кривой «концентрация-время» была больше, чем у здоровых лиц. У лиц с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин.) Тадалафил не изучался (см. раздел «Специальные предупреждения и предосторожности при применении»).

Пациенты с печёночной недостаточностью

Фармакокинетика тадалафила у лиц со слабой и среднетяжёлой печёночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. У таких пациентов подбор дозы не требуется.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила площадь под кривой «концентрация-время» была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует подбора дозы.

Режим дозирования

Применение у мужчин среднего возраста

Рекомендованная доза препарата тадалафил составляет 20 мг. Тадалафил принимают перед предполагаемой сексуальной активностью независимо от приёма пищи. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата. Максимальная рекомендованная частота приёма — один раз в сутки.

Применение у пожилых мужчин

Для пожилых пациентов специальный подбор дозы не требуется. Рекомендации по приёму, указанные в разделе «Применение у мужчин среднего возраста» применимы и для пожилых пациентов.

Применение у мужчин с нарушенной функцией почек и печени

Для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 30 мл/мин.) и печени специального подбора дозы не требуется (см. раздел «Специальные предупреждения и специальные предосторожности при применении»).

Применение у детей

Тадалафил не применяется у лиц до 18 лет.

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаемыми нежелательными событиями являются головная боль и диспепсия (11 и 7% случаев, соответственно). Нежелательные события, связанные с приёмом тадалафила, были обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшались при продолжении применения препарата.

Другими обычными нежелательными эффектами являлись боль в спине, миалгия, заложенность носа и «приливы» крови к лицу. В течение суток мышечная тянущая боль в ногах.

Редко — отёк век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы и головокружение.

Передозировка

При однократном назначении здоровым лицам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут., нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4, кетоконазол, увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» на 107%, а рифампицин её снижает на 88%.

Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и интраконазол повышают активность тадалафила.

Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения площади под фармакокинетической кривой для тадалафила. Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Инструкция Силденафил

Силденафил (МНН: sildenafil, 1-[[3-(6,7-Дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразоло[4,3-альфа]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил] сульфонил]пиперазина цитрат) — лекарственное средство для увеличения потенции. Самая популярная торговая марка, под которой производится силденафил — Виагра компании Pfizer (США).

История создания

Изначально препарат был синтезирован с целью улучшения кровотока в миокарде и лечения стенокардии и ишемической болезни сердца, однако в 1992 году в ходе клинических испытаний было выявлено, что влияние его на сердечный кровоток минимально, однако он обладает выраженным влиянием на кровоток в области органов малого таза (в половом члене в том числе).

Дозирование

Силденафил выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 мг, которые содержат, соответственно, по 25, 50 и 100 мг цитрата силденафила. Дженерики могут содержать увеличенные дозировки до 150 мг.

При использовании силденафила принимают одну таблетку перед планируемым сексуальным контактом.

Механизм действия силденафила: препарат увеличивает количество крови, поступающей в половой член. Это и помогает мужчине вызвать естественную эрекцию. Силденафил действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, силденафил действует только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Лекарственная форма

Стандартная упаковка Виагры производства Pfizer.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Клиническая эффективность

Многочисленные клинические испытания показали, что силденафил эффективен при эректильных дисфункциях, в основе которых лежит сосудистый компонент, в прочих случаях его эффективность невелика.

Фармакокинетика

TCmax после приёма внутрь, натощак — 0,5-2 ч, биодоступность — 25-60 %. При приёме с жирной пищей Cmax снижается на 20-40 % и достигается через 1,5-3 ч. Объём распределения в равновесном состоянии — 105 л. Связь с белками плазмы — 96 %. Метаболизируется главным образом под действием CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени с образованием метаболитов. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-дезметилметаболит, активность которого составляет 50 % активности силденафила. Общий клиренс — 41 л/ч. T1/2 силденафила и N-десметилметаболита — 3-5 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами (80 %) и почками (15 %). У больных с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

Показания к применению

Нарушения эрекции различной этиологии (органические, психогенные, смешанные). Импотенция. Лечение лёгочной гипертензии.

Противопоказания

Гиперчувствительность; одновременный приём донаторов оксида азота или нитратов в любых формах. C осторожностью: заболевания сердца, анатомические деформации полового члена, серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, детский возраст.

Режим дозирования

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых — 50 мг 1 раз в сутки. С учётом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза — 100 мг. У больных с нарушенной функцией печени или почек и у пожилых больных коррекции доз не требуется.

Побочные эффекты

Головная боль, «приливы» крови к лицу, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушения зрения (изменение цвета объектов (синего/зелёного), повышение чувствительности к свету, нарушение чёткости зрения).

Взаимодействие

Циметидин, кетоконазол, эритромицин снижают клиренс и повышают концентрацию силденафила в крови. Усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида. Усиливает гипотензивное действие нитратов (сочетание силденафила с нитратами может привести к летальному исходу), потенциально опасно для жизни совместное назначение с БМКК, бета-адреноблокаторами и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.